SGLT2主要分布在腎臟近曲小管S1段，是一種低親和力、高轉運能力的轉運體，其主要生理功能是重吸收腎小球濾出液中的葡萄糖。如果SGLT2被抑制，可以減少腎小管對葡萄糖的回吸收，大量的糖就從尿中排出，從而達到降低血糖的目的。

　　SGLT2抑制劑除具有明顯的降糖作用外，還具有降壓、減重、降低尿酸等額外獲益，上述作用可能與管球反饋、腎臟局部血流動力學改善以及某些代謝效應有關。